《欣梅乐 鹿瓜多肽注射液》说明书

《欣梅乐 鹿瓜多肽注射液》功能主治：用于风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、各种类型骨折、创伤修复及腰腿疼痛等。

通用名称：
鹿瓜多肽注射液

功能主治：
用于风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、各种类型骨折、创伤修复及腰腿疼痛等。

用法用量：
肌内注射。一次2～4ml，一日4～8ml。静脉滴注。一日8～12ml，加入250～500ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注。10～15日为一疗程或遵医嘱，小儿酌减。

剂型：
注射剂

不良反应：
鹿瓜多肽注射液上市后进行了安全性再评价：
研究共对17家医院12308例住院用药病例进行了观察。不良反应总结详见表1。
表1中不良反应的发生率采用药品不良反应发生率分类标准：非常常见（>1/10），常见（≥1/100，<1/10），少见（≥1/1000，<1/100），罕见（≥1/10,000，<1/1000），十分罕见（<1/10,000，包括单个病例）
表1.鹿瓜多肽注射液上市后安全性再评价不良反应总结
根据系统器官分类的不良反应

该研究结果，药品不良反应/事件发生率为0.11%，95%CI(0.06%-0.19%)，药品不良反应发生率为0.1%。根据药品不良反应发生率分类标准，鹿瓜多肽注射液在全国使用时药品不良反应发生率为“偶见”。没有监测到严重不良反应/事件。所有不良反应/事件对原患疾病均无明显不良影响，临床对出现不良反应病人的处理以停药、吸氧和对症治疗为主，所有病例均好转或痊愈。
根据鹿瓜多肽注射液上市后文献和国家药品不良反应监测网络数据库的检索，有可能与鹿瓜多肽注射液用药相关的不良反应(发生率未知)，包括：
皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒，多汗、多形性红斑；
全身性损害：寒战、发热，畏寒、乏力、潮红、过敏样反应、过敏性休克；
消化系统损害：恶心、呕吐、胃不适、胃痛、腹痛、腹胀、腹泻、口干、肝转氨酶升高、肝功能异常、黄疸；
神经系统损害：头晕、头痛、抽搐、震颤、麻木；
心血管系统损害：心悸、紫绀、血压上升或下降、心动过速、心律失常；
呼吸系统损害：胸闷、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽、哮喘、喉水肿、鼻塞、咽干；
用药部位损害：注射部位皮疹、瘙痒、疼痛、肿胀、局部静脉炎。

禁忌：
1.对本品过敏者禁用。
2.三岁以下（含三岁）婴幼儿及新生儿禁用。

注意事项：
1.慎重用药:
（1）肝损伤患者慎用，如需用药，剂量应降低并定期检查肝脏功能。
（2）用药前医护人员应详细询问患者的过敏史，过敏体质者慎用。
2.用药须知:
（1）使用时发现药品破损或浑浊勿用。
（2）静脉滴注时，本品宜单独使用，不宜与其他药物同时滴注。
（3）使用过程中，如有异常反应立即停药，并进一步观察治疗。

成份：
本品为复方制剂，其组分为：鹿科动物梅花鹿（CervusNipponTemminck）的骨骼和葫芦科植物甜瓜（CucumismeloL.）的干燥成熟种子，经分别提取后制成的灭菌水溶液。

性状：
本品为浅黄色的澄明液体。

孕妇及哺乳期妇女用药：
未进行该项实验且无可靠参考文献，不建议使用。

儿童用药：
三岁以下（含三岁）婴幼儿及新生儿禁用；因儿童生理功能发育尚不完全，且研究尚不充分，故十二岁以下儿童应慎用，且剂量酌减。

老年用药：
由于老年人常有生理功能减退，有可能易出现不良反应。老年人在使用本品过程中，应注意仔细观察，若出现不良反应，可减药或停药。但上市后安全性再评价中，尚未观察到65岁或以上老年人药物不良反应的发生率增高。

药物相互作用：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理作用：
1.药理作用
本品中骨诱导多肽类生物因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成，包括骨形态发生蛋白（BMPs），β-转化生长因子（TGF-β），成纤维细胞生长因子（FGF）等，从而具有多种生物活性，其主要药理作用有：促进细胞有丝分裂、分化作用、趋化作用和溶骨活性。其中BMPs是一组酸性低分子量糖蛋白，作为一种高效骨诱导物质，BMPs是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子，能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞，即软骨细胞和成骨细胞，从而促进骨痂形成，诱导新骨形成，促进骨折修复；此外，BMPs还可调节细胞外基质成分的改变，并通过与TGF-β和FGF相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成，使骨组织更成熟。TGF-β则是一族具有多种功能的蛋白多肽，对成骨细胞及软骨细胞有促进分化或降低分化的双重调节作用，与多种因子如细胞外基质和其他分化调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节；TGF-β可促进细胞外基质合成，可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成，并对其新合成的基质降解有显著抑制作用；对于成骨细胞，TGF-β可促进其合成Ⅰ型胶原，骨粘连素和骨桥蛋白；同时，TGF-β对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明，它既能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF是一组肝素粘合多肽，可刺激细胞的趋向移动、增殖和分化，增加合成胶原细胞的数量，促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成，增加骨钙素的合成。
甜瓜子提取物是从葫芦科植物甜瓜（CucumismeloL.）的成熟干燥的种子经特殊工艺提取而成，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；同时还能降低全血粘度及红细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的供血环境，另外还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果；在促进骨折早期愈合中，甜瓜子提取物与补充的骨诱导多肽类生物因子具有协同作用，促进骨源性生长因子的合成。
本品富含的多种游离氨基酸，为骨细胞合成BMPs、TGF-β、FGF等骨源性生物因子提供原料，促进骨源性生物因子的合成。有机钙、磷离子可参与钙磷代谢，维持骨容量。
2.毒理研究
急性毒性试验：大鼠静脉注射最大给药剂量800mg/kg没有引起动物出现明显中毒症状，其LD50>800mg/kg；Beagle犬单次静脉滴注鹿瓜多肽最大给药剂量800mg/kg（为临床使用剂量的1664～2496倍）没有引起动物出现中毒症状。
长期毒性试验：大鼠腹腔注射鹿瓜多肽13周，除了发现由于腹腔给药方式引起的腹膜的异物刺激性反应以外，没有发现与供试品有关的其他毒性反应。Beagle犬反复静脉滴注鹿瓜多肽13周未观察到不良反应的剂量水平为100mg/kg（为临床使用剂量的208～312倍），不排除高剂量400mg/kg（为临床使用剂量的832～1248倍）引起轻度、可逆性的肝细胞变性的可能。

药物过量：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

贮藏：
密闭保存。

药品有效期：
24个月

执行标准：
WS1-XG-002-2002-2005

警告/警示语：
对本品过敏者禁用。

说明书修订日期：
2008-06-19

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